Os efeitos psicadélicos da Psilocibina correlacionam-se com a ocupação do receptor de serotonina 2A e os níveis plasmáticos de psilocina

O principal componente psicadélico dos cogumelos mágicos é a psilocibina, que se mostra promissora como tratamento para a depressão e outras perturbações psiquiátricas. Acredita-se que os efeitos psicodélicos surjam através da estimulação dos receptores de serotonina 2A (5-HT2ARs) pelo metabólito ativo da psilocibina, a psilocina.

Este estudo relata pela primeira vez a relação entre a intensidade dos efeitos psicadélicos, a ocupação cerebral de 5-HT2AR e os níveis plasmáticos de psilocina em humanos.

Oito voluntários saudáveis ​​foram submetidos a exames de tomografia por emissão de positrões (PET) com o agonista 5-HT2AR Cimbi-36: um na baseline e um ou dois exames adicionais no mesmo dia após uma única ingestão oral de psilocibina (3-30 mg ). A ocupação de 5-HT2AR foi calculada como a alteração percentual na ligação de 5-HT2AR cerebral em relação à baseline. A intensidade psicadélica subjetiva e os níveis plasmáticos de psilocina foram medidos durante os exames. As relações entre intensidade subjetiva, ocupação de 5-HT2AR e níveis plasmáticos de psilocina foram modeladas usando regressão não linear.

A ingestão de psilocibina resultou em ocupações de 5-HT2AR relacionadas à dose de até 72%; os níveis plasmáticos de psilocina e a ocupação de 5-HT2AR conformaram-se a um modelo de ligação de local único. A intensidade subjetiva foi correlacionada com a ocupação de 5-HT2AR e os níveis de psilocina, bem como as pontuações do questionário realizado.

Relatou-se, pela primeira vez, que a ingestão de psilocibina leva a uma ocupação significativa de 5-HT2AR no cérebro humano e que tanto os níveis plasmáticos de psilocina quanto a ocupação de 5-HT2AR estão intimamente associados a classificações subjetivas de intensidade, apoiando fortemente que a estimulação de 5-HT2AR é um determinante chave para a experiência psicadélica.